桂枝，在本药对中主要取其疏表解肌，温里通脉作用。临床有用生药（生桂枝）取其疏表解肌力胜，有用炒药（炒桂枝）取其温里通脉力强。

当归，在本药对中主要取其补血活血，调经止痛作用。其中生药（生当归）以养血活血通便力胜，炒药（炒当归）以调经止痛，活血通络力雄。

桂枝与当归，前者味辛甘性温，后者味甘辛性温。药味药气近同，则功用则异。桂枝以辛燥为主，当归以甘润为主，故一则主温通，一则主补益。两药配合，不宜之偏性可去，有益之新功产生，与原单味药截然不同，无法相比。

本药对辛温疏解有益于活血通络，养血和血有利于推动阳气转运，有寒有湿可去，血虚血滞可疗。具体有调经活血、祛寒蠲痹、行血疗伤作用。

本药对适用于寒凝气滞，血瘀疼痛的病证。如月经不调（包括痛经、闭经）、风寒痹痛、跌仆损伤等，类似西医的月经失调病以及盆腔炎、风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨折、软组织损伤等而具有下述证候者。

此药对适用于寒凝血滞，冲任失调。症见月经后期，或先后无定，经量过少，痛经，闭经等。药用炒桂枝5~8g，炒当归10~15g。

此药对适用于风寒痹阻，气血不畅。症见骨节筋脉酸痛，活动不利，阴雨时更为明显。药用生桂枝6~15g，东南地区用量宜轻，西北地区用量宜重；炒当归12~15g。

此药对可用于外伤跌仆，气血瘀阻。症见跌仆二三日后，患处疼痛，皮肤青紫。药用生桂枝4~6g，血因热滞用量宜轻，血因寒滞用量宜重，里寒甚者可用炒桂枝；炒当归10~15g，陈伤日久大便秘结者可用生当归，用量稍重些。

若月经不调而瘀血内阻甚者，可加蒲黄或五灵脂增强祛瘀止痛作用。桂枝得蒲黄或五灵脂温化瘀血之功力强，当归伍蒲黄或五灵脂善治经血瘀滞腹痛。风寒痹痛而疼痛剧烈者，可加制川乌增强散寒止痛作用。桂枝得制川乌温散寒淫力强，当归伍制川乌活血祛寒止痛力胜。跌仆损伤而瘀血凝滞不化，可加红花或三七增强祛瘀生新作用。桂枝得红花暖阳活血力捷，当归匹红花活血养血力专。

当归除生药、炒药、炭药不同作用外，药材部位不同，其作用亦为之差异。以往传统认为：当归头偏于上行而止血，当归身补血而守中，当归尾破血而趋下，补血活血宜用全当归。但经现代化学成分分析、动物实验研究，认为当归头、身、尾作用未见明显不同。故大部分地区当归饮片不分当归头、身、尾，而统用全当归。

桂枝反佐当归药对，除治疗上述病证外，还可用于手足麻木、手足厥寒、寒痰咳喘、胸痹作痛、血虚腹痛、癥瘕积聚等，用之得法，其效亦著。